Ngày 20/09/2019, Cục Quản lý Dược phẩm và Mỹ phẩm Mỹ (FDA) vừa chấp thuận thuốc viên nén Rybelsus® (semaglutide) dùng theo đường uống để kiểm soát nồng độ đường trong máu ở bệnh nhân trưởng thành bị bệnh đái tháo đường type 2, kết hợp với chế độ ăn và tập thể dục. Rybelsus® là liệu pháp điều trị sử dụng chất chủ vận thụ thể, peptid tương tự glucagon (GLP-1, Glucagon-like Peptide) vừa được chấp thuận sử dụng ở Mỹ mà không cần phải tiêm. Các thuốc nhóm GLP-1 là liệu pháp điều trị không sử dụng insulin đối với bệnh nhân bị đái tháo đường type 2.

GLP-1 là một hormon của cơ thể thường được phát hiện có nồng độ thấp ở những người bị bệnh đái tháo đường type 2. Cũng giống như GLP-1, Rybelsus® làm chậm quá trình dị hóa, ngăn cản gan tạo quá nhiều đường và giúp tụy sản xuất nhiều insulin hơn.

Hiệu quả và tính an toàn của Rybelsus® trong việc giảm đường máu ở bệnh nhân bị bệnh đái tháo đường type 2 đã được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng. Trong đó, hai thử nghiệm đã được tiến hành cùng với giả dược và một vài thử nghiệm khác được so sánh với các thuốc GLP-1 khác dùng đường tiêm. Rybelsus đã được nghiên cứu ở dạng riêng lẻ hoặc kết hợp với các thuốc điều trị đái tháo đường khác như metformin, nhóm sulfonylurea, các chất ức chế SGLT-2 (sodium-glucose co-transporter-2), các insulin, các thiazolidinedione ở bệnh nhân đái tháo đường type 2.

Ở các nghiên cứu dùng giả dược, Rybelsus® khi dùng riêng lẻ có tác dụng làm giảm đáng kể đường máu (hemoglobin A1c) so với giả dược thông qua các test đánh giá HbA1c.

Trong công thức của thuốc uống Rybelsus®, SNAC (sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl] amino) caprylate), một chất làm tăng hấp thu đã được sử dụng. Các thử nghiệm lâm sàng đã được tiến hành kết hợp 2-20 mg semaglutide với 150-600 mg SNAC (đối với thử nghiệm đơn liều) hoặc 40 mg semaglutide với 400 mg SNAC (đối với thử nghiệm đa liều). Đồng thời, cơ chế tăng hấp thu của SNAC đối với công thức thuốc uống chứa semaglutide cũng đã được nghiên cứu. Kết quả nghiên cứu cho thấy việc sử dụng SNAC làm tăng hấp thu semaglutide qua niêm mạc dạ dày phụ thuộc nồng độ theo cơ chế vận chuyển qua tế bào (transcellular pathway).

snac

Cấu trúc hóa học của SNAC

Đăng ký chấp thuận này được cấp cho công ty dược phẩm Novo Nordisk.

Tổng hợp

Hồ Hoàng Nhân

Tham khảo:

  1. FDA (2019), FDA approves first oral GLP-1 treatment for type 2 diabetes.
  2. Granhall C. et al (2019), Safety and Pharmacokinetics of Single and Multiple Ascending Doses of the Novel Oral Human GLP-1 Analogue, Oral Semaglutide, in Healthy Subjects and Subjects with Type 2 Diabetes, Clin Pharmacokinet. 2019 Jun;58(6):781-791. doi: 10.1007/s40262-018-0728-4.
  3. Buckley S. et al (2019), SNAC-mediated absorption mechanism of action in an oral formulation of semaglutide, Virtual meeting, European Association for the Study of Diabetes.
  4. Pieber T. R. et al. (2019), Efficacy and safety of oral semaglutide with flexible dose adjustment versus sitagliptin in type 2 diabetes (PIONEER 7): a multicentre, open-label, randomised, phase 3a trial, The Lancet Diabetes & Endocrinology, Volume 7, Issue 7, 528 - 539

 

Template by JoomlaShine