Công ty dược phẩm Janssen của Johnson & Johnson đã nhận được sự chấp thuận của FDA Hoa Kỳ đối với CABENUVA (bao gồm rilpivirine của Janssen và cabotegravir của ViiV Healthcare), thuốc tiêm tác dụng kéo dài đầu tiên và dùng một lần/tháng để điều trị suy giảm miễn dịch do vi rút HIV- 1 ở người lớn. Thuốc mới này được phát triển như một phần của sự hợp tác của Jassen với ViiV Healthcare. Tại Hoa Kỳ, ViiV Healthcare là chủ sở hữu ủy quyền tiếp thị cho CABENUVA.

CABENUVA là sản phẩm được đóng gói đồng thời chứa Cabotegravir thuộc nhóm INSTI (Integrase Strand Transfer Inhibitor) – thuốc ức chế enzym integrase (enzym tích hợp ADN của vi rút vào ADN của tế bào người) và Rilpivirine thuộc nhóm NNRTI (Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor) - thuốc ức chế enzym phiên mã ngược không có cấu trúc giống nucleoside.

CABENUVA được chỉ định như một thuốc hiệu quả để điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn và thay thế thuốc kháng vi rút hiện tại đối với những người  nhiễm HIV có mức ARN của HIV-1 dưới 50 bản sao/mL, các đối tượng đang điều trị ổn định bằng phác đồ kháng retrovirus, không có tiền sử điều trị thất bại và không ghi nhận hoặc nghi ngờ có đề kháng với cabotegravir/rilpivirine.

CABENUVA, một kit bao gồm hai loại thuốc tiêm, cung cấp cho những bệnh nhân nhiễm HIV một thuốc mới để duy trì sự ức chế vi rút. Một kit tiêm gồm 2 loại: 1. Lọ tiêm bắp ở mông gồm hỗn dịch tác dụng kéo dài của cabotegravir (Cabotegravir tác dụng kéo dài là hỗn dịch nano trong nước vô khuẩn chứa 200 mg/ml cabotegravir dạng acid với kích thước hạt nano trung bình khoảng 200 nm. Nó được sản xuất bằng quy trình nghiền hạt ướt và được tiệt trùng bằng chiếu xạ gamma) có nồng độ 600 mg/3 ml hoặc 400 mg/2 ml với các tá dược sử dụng gồm manitol, polysorbat 20, PEG 3350, nước vừa đủ; 2. Lọ tiêm bắp ở mông gồm hỗn dịch tác dụng kéo dài chứa rilpivirine (RPV ở dạng kết tinh tinh khiết, đã được làm giảm kích thước và chiếu xạ gamma, phân tán trong môi trường nước có chứa poloxamer 338 như một chất gây thấm sau đó kích thước hạt giảm xuống bằng cách cho hỗn dịch qua máy nghiền Netzsch) nồng độ 900 mg/3 ml hoặc 600 mg/2 ml với các tá dược sử dụng gồm acid citric monohydrat, glucose monohydrat, poloxamer 338, NaH2PO4, NaOH và nước vừa đủ. Cơ chế giải phóng kéo dài của rilpivirine do  rilpivirine ít tan trong nước, còn đối với cabotegravir tác dụng kéo dài do cabotegravir sử dụng dưới dạng acid tinh thể có khả năng hòa tan trong nước thấp dẫn đến hỗn dịch rilpivirine và cabotegravir  hòa tan rất chậm tại vị trí tiêm và dẫn đến giải phóng dược chất kéo dài sau khi tiêm.

CABENUVA 1104

Hình 1. Thuốc Cabenuva của Jassen

Việc chấp thuận CABENUVA dựa trên các nghiên cứu lâm sàng ATLAS giai đoạn 3 (Liệu pháp kháng vi rút tác dụng kéo dài) và nghiên cứu lâm sàng FLAIR giai đoạn 3 (Phác đồ tiêm thuốc có tác dụng kéo dài ban đầu)  trên hơn 1100 bệnh nhân, chứng minh rằng CABENUVA có hiệu quả như việc sử dụng phác đồ với ba thuốc đường uống hằng ngày trong việc duy trì ức chế vi rút trong suốt thời gian nghiên cứu 48 tuần.

Tổng hợp

Lê Hoàng Hảo

Tài liệu tham khảo:

  1. https://www.contractpharma.com/contents/view_breaking-news/2021-01-22/fda-approves-janssens-cabenuva/9778
  2. https://www.fda.gov/drugs/human-immunodeficiency-virus-hiv/fda-approves-cabenuva-and-vocabria-treatment-hiv-1-infection
  3. Williams P.E et al, (2015),”Formulation and pharmacology of long-acting rilpivirine”, Current Opinion in HIV and AIDS10(4), 233-238.
  4. Trezza F, (2015), “Formulation and pharmacology of long-acting cabotegravir”,Current opinion in HIV and AIDS10(4), 239.

 

 

 

 

JSN Shine is designed by JoomlaShine.com | powered by JSN Sun Framework